成分

由土壤鏈霉菌所制備。分子式C22H25ClN2O9。[1]

生產這種藥品所需原料為活性炭、甲醇硫酸、氯化氫、土霉素、鹽酸。

性狀

本品為黃色結晶性粉末；無臭，味微苦；[2]微有引濕性；在日光下顏色變暗，在堿溶解中易破壞失效。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。比旋度取本品，精密稱定，加鹽酸溶解（9→1000）溶解并稀釋成每1ml中含10mg的溶液，避光放置1小時，依法測定，比旋度為-188度至-200度。

主要用途

屬廣譜抗菌素,其抗菌譜、抗菌原理與四環素基本相同.四環素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。本品對腸道感染，包括阿米巴痢疾，療效略強于四環素。與四環素有密切的交叉耐藥性。本品作用機制為藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。

藥理作用

屬廣譜抗菌素，其抗菌譜、抗菌原理和應用與四環素基本相同。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原蟲也對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對土霉素也耐藥。多年來由于四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌對土霉素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。四環素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。本品對腸道感染，包括阿米巴痢疾，療效略強于四環素。與四環素有密切的交叉耐藥性。

適應癥

1.本品可作為下列疾病的選取用藥物：(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。

2.由于目前常見致病菌對本品耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，可作為選用藥物：對本品敏感的大腸埃希菌、產氣腸桿菌、洛菲不動桿菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌（僅限于呼吸道感染）和克雷伯菌屬（限于呼吸道和泌尿道感染）等革蘭陰性桿菌感染。本品不宜用于任何類型的葡萄球菌或溶血性鏈球菌感染。3．本品可用于對青霉素類過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染的患者。4．可用于急性腸道阿米巴病和中、重度痤瘡患者作為輔助治療。

不良反應

1．消化系統：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報道，多發生于服藥后立即臥床的患者。

2．肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生肝毒性，但肝毒性亦可發生于并無上述情況的患者。

3．過敏反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用四環素的患者日曬時有光敏現象。所以，應建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑則立即停藥。

4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。

5．中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。

6．腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。

7．二重感染:長期應用本品可發生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血癥。

8．本品可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒產生不同程度的變色黃染、牙釉質發育不良及齲齒，并可致骨骼發育不良。

9．應用本品可使人體內正常菌群減少，導致維生素B缺乏，真菌繁殖，出現口干、咽痛、口角炎和舌炎等。

藥物相互作用

1．與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由于胃內pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品后1-3小時內不應服用制酸藥。

2．含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，使本品吸收減少。

3．與全身麻醉藥甲氧氟烷同用時，可增強其腎毒性。

4．與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。

5．與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）同用時可加重肝損害。

6．降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。

7．本品可降低避孕藥效果，增加經期外出血的可能。

8．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。

劑量/用法用量

口服，一次0.5g，一日3～4次，8歲以上小兒每日每公斤體重30～40mg，分3～4次服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，此外該類藥物在動物實驗中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜使用本品。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能，哺乳期婦女應用時應暫停授乳。

兒童用藥

本品可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物，導致恒齒黃染，牙釉質發育不良和骨生長抑制，故8歲以下小兒不宜用本品。

老年患者用藥

老年患者常伴有腎功能減退，應用本品，易引起肝毒性，故老年患者應用本品時應根據腎功能減退的程度調整劑量。

制劑/規格

土霉素鹽酸鹽片劑：每片0.25ｇ（1mg＝1000單位）。

生產企業

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