藥理作用

藥理作用

本品是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。

本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正?；?，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。

毒理研究

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。

藥代動力學

1. 一次性給藥?

健康人一次口服120μg、1,500μg，無論哪個劑量，均在給藥后3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC0如下圖、下表所示。

服藥后8小時，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時排泄量的40%～80%。

注)標記的一次口服1,500μg給藥量是日本厚生省批準以外的用量。

※1： 給藥前值到給藥后12小時的實測值增加部分，按梯形規則公式計算。

※2： 由給藥后24～48小時的平均值算出。

2. 連續給藥?

觀察健康人連續12周每天口服1,500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。

用法用量

口服。通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次，可根據年齡、癥狀酌情增減。

不良反應

在總病例15,180例中，146例(0.96%)出現不良反應。(調查不良反應發生頻率結束時)

胃腸道：偶有(5%～0.1%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉；

過敏：少見( < 0.1%)皮疹。

注意事項

1. 如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。?

2. 從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。?

其它

【相互作用】

尚不明確

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。

【老人用藥】

由于老年人機能減退，建議采取適當措施，在醫生指導下減少用量。

【藥物相互作用】

尚不明確

【藥物過量】

尚無藥物過量的經驗。如果發生藥物過量，應進行整體性的對癥治療。

【包裝】

鋁塑包裝。

10片/板×2板/盒，10片/板×3板/盒，

10片/板×10板/盒。

【貯藏】

（1）室溫保存。

（2）糖衣片 開封后須避光、避潮（見光含量降低、遇潮藥片有時變紅）保存。

【規格】

500μg

【有效期】

3年，詳見小盒標示。

【批準文號】

注冊證號X20010195

【生產企業】

日本衛材株式會社,分裝企業: 衛材（中國）藥業有限公司